新闻中心

新闻详细

首页  > 新闻中心  > 行业新闻 > 新闻详细

糖尿病特效药知识“恶补”---曲列格汀降糖及其他保护作用

发布时间:2019-11-22作者:来源:浏览次数:551



从胰岛素问世及二甲双胍和第一代磺脲类等药物应用于临床,近百年来,不同种类的胰岛素和口服降糖药研发上市造福了诸多糖尿病患者,让越来越多的患者享受着正常的生活质量及生命长度。

而作为全球第一个一周服用一次的长效DPP-4抑制剂,曲格列汀已经被国内不少患者服用,大大改善了患者的生存条件。然而曲格列汀的优点并不单是服用方便,它作为一种DPP-4抑制剂,对于人体新陈代谢的各个方面都有有益的影响,尤其是对心脑血管有非常强的保护作用。现整理分享下相关文章,给大家介绍一下相关的知识


新型降糖药物长效DPP-4抑制剂不仅降糖效果理想,而且对患者体重控制、心脑血管肾脏等多脏器的额外保护作用等都显示了独到的优势。然而这个新型药物曲列格汀仍不广为人知,但其实它在糖尿病治疗领域里已有了不可替代的地位



孟加拉碧康制药生产的Wedica是该药在全球的首仿药(下图)


也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药

亲民的价格和良好质量控制让WEDICA成为糖尿病患者的福音


    相比较于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势:


    第一,曲格列汀只需每周口服一粒即可。相比其他治疗方法更加便利


    第二,能更好的避免低血糖的发生


    第三,曲格列汀的疗效在所有实验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性。曲格列汀每周用药一次便可有效控制血糖水平,有效改善患者的用药依从性。


    在糖尿病控制方面,日本确实有其独到之处。可惜DPP4抑制剂是降糖药物贵族中的贵族—是真的有些贵,期待未来降价希望未来国内更多需要的患者能够享受到便宜便利的新型长效降糖药的好处。



西格列汀(Sitagliptin)是全球第一个上市的口服DPP-4抑制剂,于200610月获得美国FDA批准

目前已陆续有维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀等上市,2015年日本武田制药原研曲格列汀上市,作为一种新型超长效DPP-4抑制剂,每周服用一次获得患者青睐。



2017版«中国2型糖尿病防治指南» 推荐DPP-4抑制剂进入二联治疗主要路径

DPP-4抑制剂可能还有降糖外获益,如改善胰岛 β 细胞功能、促进伤口愈合、减少骨折风险。




可惜目前每周1次服用曲格列汀国内尚未正式上市,目前国内部分糖友大多通过境外日本(原研药较贵)及孟加拉仿制药(效果同样而较便宜)代购获取,期待未来国内也能上市长效降糖药造福更多糖友。



曲格列汀的降糖外获益



DPP-4药理作用说明图(文献图翻译中文版)

DPP-4就是二肽基肽酶,它会降解人体内的胰高血糖素样肽-1,就是GLP-1,这种肽具有很多的生理活性。曲格列汀阻碍了二肽基肽酶的活性,也就保存了胰高血糖素样肽-1的活性


1.1 对脂质代谢的影响

胰高血糖素样肽-1可以升高人体的高密度脂蛋白, 高密度脂蛋白是我们在肝功能检测中经常出现的一项指标,也被称为有益的脂蛋白,对于预防心脑血管疾病有非常好的作用,同时胰高血糖素样肽-1可以降低胆固醇和餐后的甘油三酯,也都可以起到调节血脂,降低心脑血管疾病发病率的作用。


1.2 对血管系统的影响

提高胰高血糖素样肽-1可以提高血管内一氧化氮(NO)的活性,从而舒张血管,这对预防以及治疗动脉粥样硬化有非常好的作用。实际上我们在临床上经常用的治疗动脉粥样硬化的钙通道阻滞剂也就是扩血管的,而曲格列汀跟它的作用是一样的


1.3 对炎症反应的影响

曲格列汀会影响多种炎症介质,例如CD40、TNF-α、IL6等炎症因子,从而减轻人体的炎症反应,同时也会降低单核细胞的粘附,进一步发挥抗炎的作用


1.4 对血压的影响

胰高血糖素样肽-1会影响血管紧张素,提高脑利钠肽活性和增强肾脏排钠的能力,而这两种生理作用都会排出人体多余的钠,降低血压,与部分利尿剂的作用功效是一样的


1.5 对骨髓的影响

胰高血糖素样肽-1还可以提高骨髓的缺血应答能力,提升基质细胞衍生因子1α和内皮祖细胞的生理活性,从而对人体的骨髓也产生一些有益的影响


1.6  对人体各个系统的影响

胰高血糖素样肽-1的升高和糖化血红蛋白的降低对人体的各个生理系统都有比较好的影响。对神经系统来说,可以减少神经纤维的丢失,提高神经传导速度和敏感度以及强度;对于肾脏系统,可以减少晚期糖基化终产物及其受体活性以及炎症反应、氧化应激、缓解肾小球硬化症和肾小管间质损害,而反映肾小管肾功能的肾小球滤过率会升高;对于糖尿病引发的足部溃疡,胰高血糖素样肽-1会促进上皮组织和肉芽的形成,降低炎症反应,从而改善溃疡症状;对于视网膜病变,胰高血糖素样肽-1会降低炎症反应和细胞凋亡,减低硝化应激,减低血管的通透性和血流,提高血管舒张程度,减轻视网膜病变。就是说长期服用DPP-4抑制剂会极大的改善人体的神经、肾脏,视网膜和皮肤系统,可以抵抗糖尿病引发的眼部视网膜病变,肾脏疾病以及溃疡和神经损害。


注:有一些糖友希望了解该药的药理知识。
特发此文,以飨读者!

 声明:

本文转载摘录自公众号自贡市第四人民医院内分泌科 丁静雅的《降糖药物知识“补习”(一)---DPP-4抑制剂》及公众号天健行服务号的《曲格列汀对心脑血管的保护作用》 等文章

转载已注明出处,转载仅为交流,侵删!

文章内容仅作交流参考,不作为诊断及医疗依据,仅依照本文而做出的行为造成的一切后果,由行为人自行承担责任。

专业医学问题请咨询专业人士或专业医疗机构。






分享到:
标签:

测试